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2017年執業西藥師考試《藥學專業知識二》考點之抗腫瘤藥
你知道抗腫瘤藥有哪些嗎?你對各種抗腫瘤藥了解嗎?下面是yjbys小編為大家帶來的關于抗腫瘤藥的知識，歡迎閱讀。
第一節 直接影響DNA結構和功能的抗腫瘤藥
第一亞類破壞DNA的烷化劑
一、藥理作用與臨床評價
烷化劑——最早問世的細胞毒類藥——廣譜抗癌。
通過與細胞中DNA發生共價結合，使其喪失活性;或使DNA分子斷裂 ，導致腫瘤細胞死亡。
對細胞有直接毒性作用——細胞毒類藥物。
可損害任何細胞增殖周期的DNA ，因此屬于細胞增殖周期非特異性 抑制劑：
對M期和G1期細胞殺傷作用較強，小劑量抑制細胞由S期進入M期;
大劑量殺傷各期細胞。
(一)作用特點
1.氮芥 ——最早應用。用于：
A.惡性淋巴瘤
B.慢性淋巴細胞白血病
C.小細胞肺癌所致的上腔靜脈綜合征
2.環磷酰胺——惡性淋巴瘤——療效顯著 ;
【適應證】
惡性淋巴瘤、淋巴細胞白血病、多發性骨髓瘤、乳腺癌、睪丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、神經母細胞瘤、橫紋肌肉瘤及骨肉瘤。
3.塞替派 ——癌，灌注。
【適應證】
乳腺癌、卵巢癌、癌性體腔積液的腔內注射、膀胱癌局部灌注 、胃腸道腫瘤。
局部刺激性小，可采取多種給藥方式。
4.卡莫司汀 ——腦瘤。
——脂溶性大，能透過血-腦屏障進入腦組織 。
用于：
原發性腦瘤、腦轉移瘤、腦膜白血病。
(二)典型不良反應
1.最常見——骨髓抑制 ：白細胞、血小板、紅細胞和血紅蛋白下降(例外：長春新堿和博來霉素 )。
2.惡心嘔吐。
3.脫發。
4.口腔黏膜反應——咽炎、口腔潰瘍、口腔黏膜炎(口腔上皮是人體新陳代謝和生長最快的細胞)。
5.出血性膀胱炎——環磷酰胺/異環磷酰胺 。
6.塞替派、白消安——高尿酸血癥(預防：別嘌醇) 。
7.心肌炎、肺纖維化及中毒性肝炎。
8.致畸——妊娠及哺乳期禁用。
小結1——烷化劑不良反應TANG
嘔吐致畸傷骨髓，口腔潰瘍頭發沒。
膀胱出血尿酸高，肝臟中毒害心肺。
二、用藥監護
(一)骨髓抑制
治療前必須檢査血象 ，如骨髓功能尚未恢復，應減少劑量或推遲治療時間 。
對中性白細胞計數減少或由此帶來的發熱患者，應使用重組粒細胞集落刺激因子(G-CSF) ，必要時給予抗菌藥。
(二)應對口腔黏膜反應：
(1)口腔護理。
(2)真菌感染應用制霉菌素液漱口。
(3)局部應用硫糖鋁-利多卡因-苯海拉明組成的糊劑 ，及氯己定口腔潰瘍膜、口腔潰瘍軟膏。
(三)抗腫瘤藥藥液外滲的應對
(1)立即停止注射。
(2)局部使用解毒劑：
①地塞米松+利多卡因 局部封閉，冷敷(禁忌熱敷)。
②氫化可的松琥珀酸鈉，或5%碳酸氫鈉+地塞米松 ，局部靜注或多處皮下注射;
③透明質酸酶+0.9%氯化鈉，或透明質酸+地塞米松+利多卡因 局部注射。
(四)應用環磷酰胺應監護膀胱毒性
(1)出血性膀胱炎——美司鈉 (美死啦TANG)。多飲水。
(2)尿酸性腎病——別嘌醇 。補液、堿化尿液。
第二亞類破壞DNA的鉑類化合物
——順鉑、卡鉑、奧沙利鉑。
一、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點——與DNA結合，使腫瘤細胞DNA停止復制。
1.順鉑/卡鉑——非小細胞肺癌 、食管癌、胃癌、卵巢癌、膀胱癌、惡性淋巴瘤、骨肉瘤及軟組織肉瘤的首選 藥之一;
卡鉑——小細胞肺癌和頭頸區鱗癌。
2.奧沙利鉑——胃腸道癌，結直腸癌的首選藥之一 。
更有效抑制DNA合成，作用更強。
(二)典型不良反應
常見——消化道反應(惡心、嘔吐、腹瀉)、腎毒性、耳毒性、神經毒性 、低鎂血癥;骨髓功能抑制、過敏反應。
小結2——鉑類不良反應TANG
鉑類嘔吐和低鎂，三種中毒傷骨髓。
1.順鉑——惡心、嘔吐、腎毒性和耳毒性 較重，骨髓功能抑制相對較輕;
2.卡鉑——骨髓抑制較重 ，其他輕(骨頭卡住了TANG);
3.奧沙利鉑——神經毒性 (包括感覺周圍神經病)，可導致永久性感覺異常和功能障礙。
(四)藥物相互作用
——簡化TANG：
避免與其他有腎毒性、耳毒性或骨髓抑制不良反應的藥物合用 。
二、用藥監護
(一)順鉑——關注腎毒性——最常見、最嚴重。多可逆。
(1)鼓勵多飲水(3000～3500ml/d)，利尿劑，使尿量維持在2500ml以上。
(2)監測血電解質、腎功能、尿液酸堿度、尿液顏色。
(3)抑制尿酸形成——碳酸氫鈉堿化尿液+別嘌醇。
(二)卡鉑——監護骨髓造血功能 。監測：
①血細胞比容，血紅蛋白測定，每周檢査1次白細胞與血小板計數;
②聽力;
③血尿素氮、肌酐清除率與血肌酐;
④神經功能;
⑤血清鈣、鎂、鉀、鈉。
(三)奧沙利鉑——神經系統毒性
遇冷可加重神經毒性，甚至可因咽喉痙攣而致嚴重后果——應避免受涼 ，如禁食冷飲(果汁)、接觸涼物及避風等。
(四)注意選擇適宜的溶劑
順鉑——0.9%氯化鈉 ，注意避光;
卡鉑、奧沙利鉑——5%葡萄糖溶液 。
第三亞類破壞DNA的抗生素
一、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點
1.絲裂霉素 ——機制與烷化劑相同;
2.博來霉素 ——天然存在的抗腫瘤抗生素，直接作用于腫瘤細胞DNA，使DNA鏈斷裂和裂解——抑制腫瘤細胞增殖，腫瘤細胞死亡。
絲裂霉素——胃癌、結直腸癌、肺癌、胰腺癌、肝癌、宮頸癌、宮體癌、乳腺癌、頭頸區腫瘤、膀胱腫瘤。
博來霉素——皮膚惡性腫瘤、頭頸部腫瘤、肺癌、食管癌、惡性淋巴瘤、子宮頸癌、神經膠質瘤、甲狀腺癌。
(三)典型不良反應
1.絲裂霉素
十分常見：骨髓抑制。惡心、嘔吐。肝腎損害。
2.博來霉素
——間質性肺炎 、白細胞減少。
第四亞類拓撲異構酶抑制劑
一、藥理作用與臨床評價
(一)作用——抑制拓撲異構酶，阻止DNA復制及RNA合成。
1. 拓撲異構酶I抑制劑
①喜樹堿——消化道腫瘤(胃、結腸、直腸癌)、肝癌、膀胱癌、白血病。
毒性比較大 (尿頻、尿痛和血尿)，不溶于水 。
②羥喜樹堿——毒性降低，但依然不溶于水。
③依立替康、拓撲替康 ——引入親水基團，具有水溶性 ，方便應用——大腸癌 。
2. 拓撲異構酶Ⅱ抑制劑——兩個首選!
①依托泊苷 ——化療指數較高——小細胞肺癌——首選藥 ;單核細胞白血病。
②替尼泊苷 ——可透過血-腦屏障，腦瘤——首選藥 (前后聯系：卡莫司汀TANG)。其他：肺癌、胃癌、食管癌、卵巢癌、淋巴瘤、白血病、惡性生殖細胞瘤、神經母細胞瘤、橫紋肌肉瘤。
(二)典型不良反應
1.羥喜樹堿——嘔吐、食欲減退、骨髓抑制、尿急、尿痛、血尿、蛋白尿及脫發。
2.依立替康——遲發性腹瀉 (給藥后5天，嚴重者致死)、骨髓抑制、乙酰膽堿綜合征 (早發性腹瀉及出汗、腹部痙攣、流淚、瞳孔縮小及流涎——用阿托品治療 )。
3.依托泊苷——骨髓抑制、口腔炎、脫發、低血壓及喉痙攣。
二、用藥監護——強調：依立替康
(一)遲發性腹瀉——治療：高劑量洛哌丁胺 (2mg/2h)。
(二)監測血象——發熱性中性粒細胞減少癥(體溫≥38℃，中性粒≤0.1×109/L)——立即靜滴廣譜抗菌藥。
(1)嚴重中性粒減少癥(≤0.05×109/L)，發熱(體溫≥38℃)或感染伴中性粒減少(<0.1×109/L)時，應減量。
(2)僅有當中性粒≥ 0.15×109/L后，方可恢復治療。
【馬上小結TANG——直接影響DNA結構和功能藥】
一、烷化劑(4) 1.氮芥——最早 。淋巴瘤/慢淋/小肺。
2.環磷酰胺——淋巴瘤(出血性膀胱炎-美司鈉) 。
3.塞替派——癌性體腔積液注射、膀胱癌灌注 。
4.卡莫司汀——腦瘤 、腦膜白血病。
(嘔吐致畸傷骨髓，口腔潰瘍頭發沒。
膀胱出血尿酸高，肝臟中毒害心肺。TANG)
二、鉑類(3) 順鉑(腎耳毒)、卡鉑(骨髓)、奧沙利鉑(神經毒)
(鉑類嘔吐和低鎂，三種中毒傷骨髓TANG)
三、抗生素(2) 絲裂霉素、博來霉素(間質性肺炎)
四、拓撲異構酶抑制劑(2) I(喜樹堿/羥喜樹堿、XX替康——延遲性腹瀉)
II(首選：依托泊苷——小肺; 替尼泊苷——腦瘤)
【預覽：第二組抗惡性腫瘤藥TANG】
2.干擾核酸合成 氟尿嘧啶、阿糖胞苷、巰嘌呤、甲氨蝶呤
第二節 干擾核酸生物合成的藥物(抗代謝藥)
一、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點
化學結構與體內某些核酸或蛋白質代謝 物相似，從而影響或拮抗代謝功能——腫瘤細胞死亡。
用于：急性白血病和惡性淋巴瘤 ;乳腺癌、胃腸道癌、絨毛膜上皮癌、骨肉瘤。
包括：
(1)胸腺核苷合成酶抑制劑：氟尿嘧啶 、卡培他濱。
(2)嘌呤核苷酸合成酶抑制劑：巰嘌呤、硫鳥嘌呤。
(3)核苷酸還原酶抑制劑：羥基脲。
(4)二氫葉酸還原酶抑制劑：甲氨蝶呤 、培美曲塞。
(5)DNA多聚酶抑制劑：阿糖胞苷、吉西他濱。
干擾核酸生物合成的藥物——嘌呤、嘧啶
干擾核酸生物合成藥 記憶技巧TANG
1.胸腺核苷酸合成酶抑制劑 氟尿嘧啶、卡培他濱 他胸前戴座佛
2.嘌呤核苷酸合成酶抑制劑 巰嘌呤、硫鳥嘌呤 嫖娼者，流氓
3.核苷酸還原酶抑制劑 羥基脲 核戰爭，還用槍?
4.二氫葉酸還原酶抑制劑 甲氨蝶呤、培美曲塞 雙手美甲
5.DNA多聚酶抑制劑 阿糖胞苷、吉西他濱 多聚聚，有喜糖
1.氟尿嘧啶
——消化道腫瘤、絨毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宮頸癌、膀胱癌及皮膚癌。
2.巰嘌呤
——急性白血病 及慢性粒細胞白血病急變期、絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎。
3.甲氨蝶呤
乳腺癌、絨毛膜癌、惡性葡萄胎、急性白血病 、惡性淋巴瘤、蕈樣肉芽腫、多發性骨髓瘤、卵巢癌、宮頸癌、睪丸癌、頭頸部癌、支氣管肺癌、軟組織肉瘤、骨肉瘤等。
【注意】
(1)影響生殖功能 。
(2)有腎功能異常時，大劑量療法——準備好解救藥：亞葉酸鈣 。
4.阿糖胞苷
急性白血病 ，慢性粒細胞白血病的急變期。
惡性淋巴瘤。
(二)典型不良反應與禁忌證
急性毒性——惡心嘔吐腹瀉;
遲發毒性——骨髓抑制、口腔潰瘍、脫發(氟尿嘧啶)。
二、用藥監護
(一)甲氨蝶昤
——腎毒性、骨髓功能、心肌炎、中毒性肝炎及肺纖維化。
(二)氟尿嘧啶
——監測血象;與亞葉酸鈣、亞葉酸聯合應用，可增強療效和不良反應。
第三節 干擾轉錄過程和阻止RNA合成的藥物(作用于核酸轉錄)
―、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點
蒽環類抗腫瘤抗生素——柔紅霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星——直接作用于DNA或嵌入DNA，干擾DNA的模板功能，從而干擾轉錄過程，阻止mRNA形成。
(二)典型不良反應與禁忌證
急性毒性——惡心嘔吐腹瀉;
遲發毒性——骨髓抑制、心臟毒性(尤其多柔比星) 、胃炎、脫發。【心臟毒性的解毒劑——右雷佐生 】
第四節 抑制蛋白質合成與功能的藥物(干擾有絲分裂藥)
長春堿類、紫杉烷類、高三尖杉酯堿
―、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點
均為植物提取物或其半合成衍生物;
機制——干擾微管蛋白 裝配，干擾有絲分裂中紡錘體的形成，使細胞生長停滯于分裂中期(M期)。
1.長春堿類 —長春堿、長春新堿、長春地辛和長春瑞濱。
用于：白血病、淋巴瘤、乳腺癌和肺癌。
靜注后進入肝臟較多，同時濃集于神經細胞，故神經毒性重，但很少通過血-腦屏障。
不良反應：骨髓抑制、消化道反應、神經系統毒性 (四肢麻木、外周神經炎等)、血栓性靜脈炎。避免日光直射。
長春堿
霍奇金病、淋巴瘤、晚期蕈樣真菌病、晚期睪丸腫瘤、Kaposi肉瘤、組織細胞增生癥、絨癌、乳腺癌、卵巢癌、單核細胞白血病。
長春新堿——白血病、淋巴瘤、生殖細胞腫瘤、小細胞肺癌、尤文肉瘤、腎母細胞瘤、神經母細胞瘤、乳腺癌、消化道癌、黑色素瘤和多發性骨髓瘤。
兒童急淋
——長春新堿
——神經毒性
2.紫杉烷類——紫杉醇和多西他賽。
(1)紫杉醇——從紫杉樹干和樹皮中提取。
機制獨特——作用于處于聚合狀態的微管蛋白 ，妨礙紡錘體的形成，阻止細胞分裂，使細胞停止于G2/M期。
(2)多西他賽——半合成藥。
水溶性好，毒性較小。抗腫瘤作用比紫杉醇高1倍。
紫杉醇——卵巢癌、乳腺癌、非小細胞肺癌、頭頸癌、食道癌、精原細胞瘤、淋巴瘤及與艾滋病相關性卡氏肉瘤(Kaposi肉瘤)。
多西他賽——乳腺癌、非小細胞肺癌。
3.高三尖杉酯堿
從我國三尖杉屬植物中分離。
機制——干擾核蛋白體功能，阻止蛋白質合成 ，對S期細胞更敏感。
用于——急非淋、慢粒(白血病)、骨髓增生異常綜合征、真性紅細胞增多癥。
4.門冬酰胺酶——降解門冬酰胺 ，使瘤細胞缺乏此氨基酸，不能合成蛋白質。
用于——急性白血病、慢淋白血病、淋巴瘤、黑色素瘤。
(二)典型不良反應與禁忌癥
1.長春堿、長春新堿——骨髓抑制、消化道反應、神經毒性、血栓性靜脈炎、脫發;
2.紫杉醇——骨髓抑制、脫發、過敏反應;
3.高三尖杉脂堿——骨髓抑制、消化道反應、脫發、心臟毒性;
4.門冬酰胺酶——過敏反應、消化道反應。
二、用藥監護
(一)長春堿類：神經毒性 ——四肢麻木，腱反射消失，腹痛和便秘、麻痹性腸梗阻。
(二)紫杉醇：1.外周神經毒性;2.心臟毒性;3.超敏反應——特殊溶劑導致。
(三)多西他賽：骨髓抑制;液體潴留，超敏反應。
【小結2：第二組抗惡性腫瘤藥TANG】
2.干擾核酸合成 氟尿嘧啶、阿糖胞苷、巰嘌呤、甲氨蝶呤
第五節 調節體內 激素 平衡的藥物
―、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點
1.雌激素類 ——己烯雌酚和炔雌醇。
機制：對下丘腦-垂體-性腺軸的負反饋 作用。
用于：絕經后乳腺癌 。不良反應較多。
2.抗雌激素類
(1)雌激素受體拮抗劑——他莫昔芬和托瑞米芬 。
機制——乳腺癌細胞胞漿內存在雌激素受體，他莫昔芬與雌激素競爭性結合雌激素受體，形成他莫昔芬-受體蛋白復合物 ，該復合物不能像雌激素與受體結合的復合物一樣促使癌細胞的DNA與mRNA結合——抑制雌激素依賴性蛋白質的結合，最終抑制乳腺癌細胞的增殖 。
①他莫昔芬——目前最常用 ——乳腺癌(雌激素受體ER、孕激素受體PR陽性，絕經前、后均可)、卵巢癌和子宮內膜癌。
②托瑞米芬 ——不良反應較少。
(2)芳香氨酶抑制劑——來曲唑、阿那曲唑。
機制——抑制芳香化酶活性，阻斷 雄烯二酮及睪酮經芳香化作用轉化成雌激素——抑制乳癌細胞生長。
不能抑制卵巢功能，故不能用于絕經前 乳腺癌患者。
3.孕激素類——甲羥孕酮及甲地孕酮。
適應證：
乳腺癌、子宮內膜癌、前列腺癌、腎癌。
4.雄激素類——丙酸睪酮 。用于：乳腺癌，已基本被替代。
5.抗雄激素類——氟他胺 。
用于：前列腺癌 。機制——與雄激素競爭腫瘤部位的雄激素受體。
不良反應：雄激素作用減少——男性乳房女性化，乳房觸痛、溢乳、性欲減退、精子計數減少。
氟他胺的羥基代謝物——更高親和力，作用更強。
(二)典型不良反應
1.急性毒性——惡心嘔吐為主;氟他胺尚有食欲增強、失眠 ;
2.遲發毒性
表13-5調節體內激素平衡的藥物主要不反應與禁忌癥
藥品分類藥品名稱急性毒性遲發毒性
雌激素類乙烯雌酚惡心、嘔吐高鈣血癥、水潴留、血栓栓塞、子宮出血
抗雌激素類他莫昔芬惡心、嘔吐陰道出血、月經不調
孕激素類甲地孕酮注射部位疼痛水滯留、高鈣血癥、黃疸
雄激素類睪酮無男性化、水潴留、高鈣血癥、黃疸
抗雄激素類氟他胺惡心、嘔吐、食欲增強、失眠男子乳房發育
二、用藥監護
——強調：他莫昔芬
(1)可促進排卵，有導致懷孕的可能，未絕經婦女不宜應用 。若必須使用，應+抗促性腺激素類藥。
(2)嚴格避孕 ，并不得使用雌激素類藥避孕。
(3)發現子宮異常出血，應立即進行檢查。
第六節 靶向 抗腫瘤藥
第一亞類 酪氨酸激酶抑制劑
一、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點
酪氨酸激酶在細胞生長、增殖、分化中具有重要作用。酪氨酸激酶抑制劑——吉非替尼、厄洛替尼 ——阻斷酪氨酸激酶的活性，抑制細胞增殖。
適應證：非小細胞肺癌 。
(二)典型不良反應——最常見：皮膚毒性、腹瀉 。
二、用藥監護
(1)皮膚毒性 ：皮疹、皮膚干燥和指甲異常。
避免日曬，涂抹潤膚露和含糖皮質激素軟膏或口服氯苯那敏、阿司咪唑和氯雷他定。
(2)腹瀉 ：中、重度——口服洛哌丁胺。
(3)間質性肺炎 ——罕見但可致命。
(4)無癥狀的肝臟轉氨酶AST及ALT升高。
第二亞類 單克隆抗體抗腫瘤藥(單抗藥)
―、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點
最突出的優點 ——選擇性“殺滅” ：
只對癌細胞 起作用而對正常體細胞幾乎沒有傷害，大幅降低毒副作用。
1.曲妥珠單抗、利妥昔單抗、西妥昔單抗
——機制：在癌細胞膜 外與生長因子競爭結合受體，阻斷信號傳遞過程——阻止癌細胞生長擴散。
A.曲 妥珠單抗——HER-2 過度表達的轉移性乳腺癌 。
B.利 妥昔單抗——濾泡性中央型淋巴瘤(CD20) 。
C.西 妥昔單抗——與伊立替康(拓撲異構酶I抑制劑) 聯用治療表達表皮生長因子受體(EGFR )的轉移性結直腸癌 。
2.貝伐單抗
機制特殊：作用于血管內皮生長因子(VEGF)，阻止內皮細胞增殖和新血管生成
——“餓死癌細胞TANG ”。
(二)典型不良反應
1.過敏樣反應，或其他超敏反應。
2.淋巴瘤患者——嚴重的細胞因子釋放綜合征或腫瘤溶解綜合征 。
3.西妥昔單抗——皮膚反應 (80%以上)，其中約15%癥狀嚴重。
二、用藥監護
(一)用前盡可能先做基因篩査
表皮生長因子受體(YEGFR)過量、B淋巴細胞表面高表達CD20抗原、雌激素受體陽性(ER)——先化療，使腫瘤細胞凋亡，再使用單抗藥。
1.曲 妥珠單抗、西妥昔單抗——人表皮生長因子受體-2(HER-2)的單克隆抗體。HER-2在乳腺癌、卵巢癌、胃癌等多種人類腫瘤中過度表達。
2.利 妥昔單抗——抗CD20抗體。
3.西 妥昔單抗——僅可用于KRAS基因野生型患者。
(二)注意單抗藥綜合征
1.過敏反應
輕度——減慢輸注速度或暫停輸注。
嚴重——立即永久停藥，并即用腎上腺素、抗組胺藥和糖皮質激素 。
2.曲 妥珠單抗——心 臟功能減退——心力衰竭、黏液栓子腦栓塞，甚至死亡。
3.利 妥昔單抗——細 胞因子釋放綜合征：嚴重呼吸困難、發熱、寒戰、蕁麻疹和血管性水腫。
4.西 妥昔單抗——嚴重的皮膚反應 ，必須中斷治療。只有當皮膚反應恢復到2級，才能重新進行治療。如皮膚反應為第4次 發生，或停藥后無法緩解至2級，則永久停用 。
5. 腫瘤溶解綜合征
——腫瘤細胞短期內大量溶解，釋放細胞內代謝產物——高尿酸 血癥、高血鉀、高血磷、低血鈣和急性腎衰竭。
預防 ：放化療前充分水化、利尿、堿化尿液、服用別嘌醇 。
【小結3】單克隆抗體靶向治療藥TANG
1.酪氨酸激酶抑制劑——XX替尼——非小細胞肺癌
(皮膚毒性、腹瀉)
2.單克隆抗體(單抗)
(1)曲 妥珠單抗(HER-2,乳 腺癌，心 功能減退)
利 妥昔單抗(CD20，淋 巴瘤，細 胞因子釋放)
西 妥昔單抗(EGFR，結直腸 癌、皮 膚毒性)
(2)貝 伐單抗(血管內皮生長因子VEGF，餓死 )
【核心小結TANG】抗腫瘤藥·關鍵考點
【馬上小結TANG——直接影響DNA結構和功能藥 】
一、烷化劑(4)1.氮芥——最早 。淋巴瘤/慢淋/小細胞肺癌。
2.環磷酰胺 ——淋巴瘤(出血性膀胱炎)。
3.塞替派 ——乳腺癌、卵巢癌、癌性體腔積液的腔內注射、膀胱癌局部灌注、胃腸道腫瘤。
4.卡莫司汀 ——血腦屏障——腦瘤、腦膜白血病。
(嘔吐致畸傷骨髓，口腔潰瘍頭發沒
膀胱出血尿酸高，肝臟中毒害心肺。TANG)
二、鉑類(3)順鉑(腎耳毒)、卡鉑(骨髓)、奧沙利鉑(神經毒性)
(鉑類嘔吐和低鎂，三種中毒傷骨髓 TANG)
三、抗生素(2)絲裂霉素、博來霉素(間質性肺炎)
四、拓撲異構酶抑制劑(2)Ⅰ(喜樹堿、羥喜樹堿、XX替康-延遲性腹瀉)
Ⅱ(首選：依托泊苷-小肺;替尼泊苷——腦瘤首選)
【小結2：第二組抗惡性腫瘤藥TANG 】
2.干擾核酸合成 氟尿嘧啶、阿糖胞苷、 巰嘌呤、甲氨蝶呤
3.干擾RNA轉錄柔紅霉素、X柔比星(心臟毒性 )
五、調節體內激素平衡
1.雌激素受體拮抗劑——他莫昔芬和托瑞米芬 ——乳腺癌(ER、PR陽性，絕經前、后 均可)。
2.芳香氨酶抑制劑——來曲唑、阿那曲唑 ——絕經后。
3.孕激素類——甲羥孕酮及甲地孕酮——乳腺癌、子宮內膜癌、前列腺癌、腎癌。
4.抗雄激素類——氟他胺——前列腺癌 。
六、分子和單克隆抗體靶向
1.酪氨酸激酶抑制劑——XX替尼——非小細胞肺癌
(皮膚毒性、腹瀉)
2.單克隆抗體(單抗)
(1)曲 妥珠單抗(HER-2,乳 腺癌，心 功能減退)
利 妥昔單抗(CD20，淋 巴瘤，細 胞因子釋放)
西 妥昔單抗(YEGFR，結直 腸癌、皮 膚毒性)
(2)貝伐單抗(血管內皮生長因子VEGF，餓死 )
最后一課!
第七節 放療與化療止吐藥
―、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點
多巴胺受體阻斷劑
5-HT3受體阻斷劑
神經激肽-1(NK-1)受體阻斷劑
1.多巴胺受體阻斷劑——甲氧氯普胺
作用于延髓催吐化學感受區中的多巴胺受體——中樞性止吐。
選擇性差——錐體外系反應 。
與糖皮質激素聯用 ，可增加療效并減輕毒副作用。
2. 5-HT3受體阻斷劑
——昂丹司瓊 、格雷司瓊 、托烷司瓊 。
機制——拮抗外周和中樞 神經元的5-HT3受體，阻斷胃腸道嗜鉻細胞釋放的5-HT與5-HT3受體的結合——止吐。
高效選擇性 ——無 錐體外系反應和神經抑制癥狀。
與糖皮質激素(地塞米松)聯合應用 ——顯著提高療效。
3.神經激肽-1受體阻斷劑——阿瑞吡坦(唯一) 。
P物質主要存在于胃腸道與中樞神經系統中，有致吐作用，與NK-1受體的親和力最強。選擇性NK-1受體阻斷劑則能抑制P物質所致嘔吐——用于遲發性 化療所致惡心與嘔吐。
【適應證】 化療后的急性、延遲性 惡心或嘔吐;尚可用于重度抑郁癥(伴焦慮)。
二、用藥監護
1.不同嘔吐的處理
①輕度 惡心與嘔吐反應——口服多潘立酮、甲氧氯普胺 ;如效果不佳，可合用地塞米松或勞拉西泮。
②嚴重嘔吐 ——5-HT3受體阻斷劑：XX司瓊。
③急性或延遲性惡心與嘔吐 ——口服地塞米松 ，或與甲氧氯普胺、苯海拉明聯用。
2.按出現的不同時間可分為：
(1)急性 惡心與嘔吐：24h內。最嚴重。
(2)遲發性 惡心與嘔吐：24h后。持續時間較長，可能與P物質有關。
(3)預期性 惡心與嘔吐：既往接受過化療，再次接受化療前出現。與化療藥無關，由精神心理因素主導的條件反射——止吐藥無效 。治療：行為調節和系統脫敏。
3.化療藥所致惡心與嘔吐的分級，按頻率：高度、中度、低度和微弱。
(1)高度 致吐：頻率大于90%——5-HT3受體阻斷劑、地塞米松、阿瑞吡坦。
氮芥、環磷酰胺(>1500mg/m2)、卡莫司汀、順鉑。
(2)中度 致吐：頻率31%～90%——5-HT3受體阻斷劑、地塞米松。
環磷酰胺(<1500mg/m2)、異環磷酰胺、卡鉑、奧沙利鉑、XX替康、阿糖胞苷、甲氨蝶呤( ≥ 200mg/ m2)、培美曲塞、柔紅霉素、多柔比星、紫杉醇。
(3)低度 致吐：頻率10%～30%——5-HT3受體阻斷劑或 口服地塞米松。
絲裂霉素、博來霉素、依托泊苷、甲氨蝶呤(<200mg/m2)、氟尿嘧啶、吉西他濱、多西他賽、長春XX、苯丁酸氮芥。
(4)微弱 致吐——小于10%——可不治療;或5-HT3受體阻斷劑。
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